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应用案例

EM科特扫描电镜表征肺吸入大多孔微球的微观结构

发布时间:2021/09/03
EM科特扫描电镜表征肺吸入大多孔微球的微观结构

肺部给药是将药物制成气雾剂或干粉颗粒的形式,以吸入气道和肺内的方式治疗疾病的一种非侵入的给药方法。它具有

1)避免胃肠道降解作用

2)没有肝的首过效应

3)迅速吸收药物

4)有利于提高大分子药物以及蛋白多肽类生物药物的生物利用度,克服了生物药物不能口服的缺点

5)吸收的药物能直接进入体循环,治疗全身性疾病

6)提高患者的顺应性,避免由于某些疾病如肿瘤、糖尿病等长期用药带来的痛苦

7)能够局部作用于肺部,降低给药剂量,减小毒副作用


肺部给药可以使肺局部的药量最大化,是治疗肺局部疾病最有效的给药方式,如支气管哮喘、囊性纤维化、肺癌、慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonary diseasesCOPD)等。能够避免系统性的给药方式如注射和口服,药物到达全身,对正常组织造成极大的毒副作用,而且在病灶部位药物浓度过低,所以肺部给药已经成为治疗肺局部疾病药物传递的研究热点。


肺部给药常用的剂型有气雾剂、雾化吸入剂和粉雾剂(图1)。其中,粉雾剂具有高效传递药物,提高药物的稳定性如蛋白、多肽基因等生物药物,方便携带使用,以及环境友好等优点,能很好的作为气雾剂的替代制剂。

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肺吸入剂型 (A)气雾剂(B)雾化吸入剂(C)粉雾剂


大多孔微球作为一种肺部给药新剂型,能够通过不同的物理、化学或生物等方式对颗粒表面、内部致孔或(颗粒)自身带孔,减小单个颗粒的密度,提高肺内分布。控制颗粒的几何粒径在 10μm 以上,避免被肺巨噬细胞吞噬清除,使药物富集在靶部位,同时颗粒的空气动力学粒径仍符合肺可吸入颗粒范围(1~5μm)。因此大多孔微球非常适合作为肺吸入制剂。研究表明,将大多孔微球包裹布地奈德制备成干粉吸入剂,肺吸入治疗小鼠哮喘效果显著。


本次实验选择乳化/溶剂挥发法来制备大多孔微球。选择 FDA 唯一批准合成类生物大分子聚合物 PLGA 作为载体,其具有生物可降解,体内无毒等特点。明胶作为致孔剂在微球内部制造孔道。采用EM科特Cube-II扫描电镜 (SEM) 对制备所得微球的微观结构进行观察。



2多孔微球的二次电子 (SE) 形貌。在扫描电镜下,可清楚看到微球上的多孔结构,微球粒径约为3~15μm,孔的大小约为1~3μm。根据空气动力学粒径计算公式,该大多孔微球的空气动力学粒径满足肺可吸入粒子范围(1~5μm

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大多孔微球的微观结构